Extraído de europapress.es.
Original en español en: http://www.europapress.es/economia/noticia-comunicado-reciente-publicacion-solicitud-patente-apabetalone-apoya-desarrollo-continuado-exito-20170523173952.html
EUROPA PRESS - CALGARY, Alberta, 23 de mayo de 2017 / PRNewswire /:
Nature Reviews Nephrology y Pfizer Inc. tratan la inhibición de bromodominio BET, apabetalona, como candidato a fármacos viables
'Resverlogix Corp' hoy destacó dos trabajos adicionales que implican su fármaco principal, apabetalona... uno recientemente publicado por académicos terceros, y otro en forma de solicitud de patente por parte de 'Pfizer Inc.' (Pfizer).
La publicación, titulada: "Alkaline phosphatase: a novel treatment target for cardiovascular disease in CKD", se ha publicado en la prominente revista 'Nature Reviews Nephrology'. Este artículo describe los mecanismos que vinculan la fosfatasa alcalina (ALP) a la calcificación vascular, inflamación y enfermedad cardiovascular.
Se presentó la solicitud de patente de Pfizer con el fin de proteger su invención del uso de los inhibidores de la familia bromodominio BET como método de aumento de frataxina en el tratamiento de pacientes con Ataxia de Friedreich. Apabetalona, de 'Resverlogix', un inhibidor de bromodominio BET, está específicamente enumerado en la patente de Pfizer. La patente describe la enfermedad como hereditaria, progresiva, y rara, caracterizada por daño progresivo al sistema nervioso, resultando en problemas de movimiento.
"Acogemos con satisfacción la atención a Resverlogix y apabetalona de grupos importantes de la información científica y de la industria farmaceutica, como 'Nature Reviews Nephrology', y 'Pfizer'. Debido al crecimiento dramático de publicaciones de bromodominio BET durante la última década, no es de extrañar que nuestro avanzado compuesto en Fase 3, apabetalona, está llamando ahora la atención de las comunidades científicas y farmacéuticas del mundo", declaró Donald McCaffrey, director general y consejero delegado.
Resultados sobre expresión de frataxina y Ataxia de Friedreich:
Recientemente, 'Pfizer' ha solicitado una patente titulada: "Regulators of Frataxin" (WO 2017/037567 A1), su invención se refiere a la expresión la de la frataxina utilizando inhibidores BET-bromodominio. El propósito es utilizarlo como tratamiento potencial de una enfermedad rara llamada Ataxia de Friedreich. RVX-208 (apabetalona) fue catalogado como un agente potencialmente eficaz contra esta enfermedad que está presente en aproximadamente 1 de cada 50.000 personas.
La Ataxia de Friedreich causa degeneración en el tejido nervioso y en la médula espinal. Los síntomas generalmente comienzan entre los 5 a 15 años de edad, llevando a necesitarse con el paso del tiempo usar silla de ruedas, y eventualmente puede conducir a la muerte temprana a menudo relacionada con enfermedades cardiovasculares.
Acerca de 'Resverlogix':
Resverlogix está desarrollando apabetalona (RVX-208), una molécula pequeña, la primera de su clase, que es un inhibidor selectivo BET (bromodominio y extra-terminal). El inhibidor del bromodominio BET es un mecanismo epigenético que puede regular los genes que causan la enfermedad. Apabetalon es el primer y único inhibidor selectivo BET para el segundo bromodominio (BD2) dentro de la proteína BET denominada BRD4. Esta inhibición selectiva de apabetalone en BD2 produce un set específico de efectos biológicos con beneficios potencialmente importantes para pacientes con enfermedades como la enfermedad cardiovascular (CVD), diabetes mellitus (DM), enfermedad renal crónica, enfermedad de Alzheimer, enfermedades huérfanas y enfermedad arterial periférica, al tiempo que mantiene un excelente perfil de seguridad.
Según el sitio web de FARA (Friedreich's Ataxia Research Alliance), la Ataxia de Friedreich, un trastorno genético raro, afectando sólo a uno de cada 50.000 estadounidenses. La mayoría experimenta sus primeros sistemas entre las edades de 5 y 18 años... el inicio tardío es menos frecuente... Mutaciones en el ADN causan la enfermedad, que se hereda de forma autosómica recesiva... lo que significa que los afectados tienen dos copias mutadas del gen FXN. Para que eso suceda, ambos padres biológicos deben ser portadores de la enfermedad. Se estima que una de cada 100 personas son portadoras de esta mutación.
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